محققان داروسازی حق اختراع کاوشگر شیمیایی را دریافت کردند

بسیاری از بیماری‌ها و اختلالات مغزی منجر به التهاب عصبی می‌شوند، تورم بافت مغز که به طور فزاینده‌ای به عنوان یکی از نشانه‌های آشکار و عوامل پیشرفت بیماری آلزایمر و پارکینسون شناخته می‌شود. التهاب عصبی می‌تواند جریان خون را در نواحی مغز محدود کند، که می‌تواند منجر به مهار مکانیسم‌های طبیعی مبارزه با بیماری‌های بدن شود.

صدمات تروماتیک مغز نیز باعث التهاب عصبی قابل توجهی می شود. در واقع، ادم مغزی حل نشده و شدید (تورم ناشی از مایع به دام افتاده) علت اصلی مرگ بیماران آسیب مغزی تروماتیک در چند روز اول آسیب است.

از آنجایی که التهاب عصبی با سیگنال دهی دوپامینرژیک مرتبط است، نادیا ژرمن، دکترا، مدیر برنامه شیمی دارویی در دانشکده داروسازی جری اچ. هاج، مرکز علوم بهداشتی دانشگاه فناوری تگزاس (TTUHSC) گفت که علاقه فزاینده ای برای تعیین اینکه آیا وجود دارد. تعدیل سطح دوپامین در محل التهاب می تواند تخریب عصبی را متوقف یا حتی معکوس کند.

برای کمک به این تصمیم، کنستانتینوس میکلیس، آلمانی و همکارانش، دکترا، دانشیار گروه علوم دارویی TTUHSC، یک پتنت ایالات متحده برای ماده شیمیایی دریافت کرده اند که ناقل دوپامین مغز را هدف قرار می دهد. تأثیر بر ناقل دوپامین یکی از راه هایی است که با آن می توان سطح دوپامین در مغز را کنترل کرد.

ژرمن گفت که علاوه بر بیماری آلزایمر، بیماری پارکینسون و آسیب های مغزی تروماتیک، سایر اختلالات سیستم عصبی مرکزی مانند گلیوبلاستوم (تومورهای مغزی) و مولتیپل اسکلروزیس نیز وجود دارد که همچنین التهاب عصبی مرتبط با دوپامین را نشان می دهد و به طور بالقوه می تواند از مزایای جدید بهره مند شود. پروب شیمیایی ثبت شده

ژرمن گفت: سطوح پایین دوپامین می تواند منجر به التهاب عصبی، مرگ نورون و سایر اثرات غیرخوشایند شود. در عین حال، التهاب عصبی باعث کاهش بیان نورون‌های دوپامین و ایجاد یک چرخه معیوب از علت و معلول می‌شود. با کنترل سطوح دوپامین می‌توان تلاش کرد این چرخه را متوقف کرد.

مؤلفه خاصی که ما ثبت اختراع کرده‌ایم گزینش‌پذیری بسیار خوبی برای ناقل دوپامین دارد. این ماده در ناقل دیگری که سروتونین انتقال‌دهنده عصبی را تنظیم می‌کند، فعالیت دارد، اما میل آن به ناقل دوپامین بیشتر است – صد برابر – بنابراین واقعاً واقعا انتخابی است.”

آزمایشگاه Mikelis فعالیت های مختلف نمایش داده شده توسط مولکول ثبت شده را در رابطه با گیرنده های مختلف ارزیابی کرد. او همچنین مشخصات فارماکوکینتیک این مولکول را بررسی کرد تا مطمئن شود که واقعاً در سطوحی که برای بیمار مفید است به مغز می رسد.

ما از مدل‌های in vitro (خارج از یک موجود زنده؛ به عنوان مثال، لوله آزمایش، ظرف کشت) و in vivo (در یک موجود زنده) استفاده کردیم، و مولکول‌های مختلف را برای شناسایی بهترین پارامترهای ممکن و انتخاب مولکولی که در نهایت ثبت اختراع کردیم، آزمایش کردیم. میکلیس افزود.

ژرمن و میکلیس این مولکول را به عنوان داربست شیمیایی ثبت کردند، فرآیندی که خواص زیست فعال مورد نظر را به ساختار هسته مولکول اضافه می کند.

ما به‌تازگی مقاله‌ای را به همراه همکاران بسیار حامی‌مان، دکتر فولکر نوگباوئر و دکتر میرلا آویلا، در مجله منتشر کردیم. ACS Chemical Neuroscience ژرمن گفت: “با بهترین دانش خود، ما اولین کسی هستیم که نشان دادیم مهارکننده های ناقل دوپامین سطوح التهاب عصبی را در مدل های مولتیپل اسکلروزیس (موش) در همان سطح یا بهتر از کورتیکواستروئیدهایی که اکنون استفاده می کنیم، کاهش می دهند. “

اگرچه آزمایش و ارزیابی که منجر به ثبت اختراع شد نشان داد که فعالیت خاص این مولکول دارای پتانسیل درمانی قوی است، اما هنوز باید چندین مرحله از توسعه و تأیید را طی کند تا بتواند به یک داروی آماده برای بازار تبدیل شود.

ژرمن گفت: “مطمئنم مدتی طول می کشد، اما در پایان، من همچنین مطمئن هستم که می توانیم مولکولی با مشخصات دارویی خوب بدست آوریم.” استاندارد طلا، البته، دوز خوراکی است، اما اگر نه، سیستم‌های زیادی وجود دارد که می‌توانیم برای تحویل دارو استفاده کنیم.

آلمان و Mikelis در اوایل با دفتر تجاری سازی تحقیقات دانشگاه شریک شدند و اختراع خود را در ژوئن 2017 فاش کردند. با صدور پتنت، دفتر تجاری سازی تحقیقات به طور فعال به دنبال شرکای استراتژیک در صنعت داروسازی علاقه مند به توسعه بیشتر و تجاری سازی نهایی است. از این ترکیبات جدید برای درمان اختلالات عصبی.